糖尿病腎病病人口服降糖藥宜首選糖適平。此藥為第二代磺脲類口服降糖藥，糖適平口服后除吸收快而完全外，該藥主要在肝臟代謝形成羥基化和甲基化的代謝產物，其代謝產物95%通過膽汁糞便排出，只有不到5%由腎臟排出，因此對腎臟影響很小，而且日劑量范圍大(15～200mg)，故對糖尿病腎病早期和臨床期均可選用。其次是美比達，也屬第二代磺脲類口服降糖藥，雖然其代謝產物部分由腎臟排出，但其代謝產物活性弱，故不易引起低血糖反應，比較安全。優降糖以及達美康的活性代謝產物均部分由腎臟排出，當腎功能不好排出延遲可引起頑固性低血糖反應，尤其是老年人應慎用。氯磺丙脲因其半衰期長(32小時) ，而且20%～30%以原型由腎臟排出，因此對糖尿病腎病病人禁用。關于雙胍類口服降糖藥中的降糖靈，因其以原形由尿排出可引起乳酸酸中毒，對已有蛋白尿的臨床糖尿病腎病病人不宜使用。