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氨磷汀(天地達(dá))

產(chǎn)品名稱： 注射用氨磷汀 (天地達(dá))

產(chǎn)品編號(hào)： KHYP-002

批準(zhǔn)文號(hào)： 國(guó)藥準(zhǔn)字H20040343

生產(chǎn)廠家：

產(chǎn)品介紹： 氨磷汀為美國(guó)FDA批準(zhǔn)上的第一個(gè)廣譜細(xì)胞保護(hù)劑
選擇性高，只保護(hù)正常細(xì)胞組織，對(duì)癌細(xì)胞無(wú)保護(hù)作用；
能增加腫瘤細(xì)胞對(duì)放、化療的相對(duì)敏感性，并提高機(jī)體耐受性；增加有效治療劑量，提高療效；
減輕放、化療的致突變作用，減少與細(xì)胞毒藥物治療相關(guān)的第二腫瘤的發(fā)生率；
顯著降低放、化療的毒副反應(yīng)，改善病人生活質(zhì)量。

適應(yīng)癥：
        用于多種腫瘤的輔助治療，如肺癌、卵巢癌、乳腺癌、鼻咽癌、骨腫瘤、消化道腫瘤、骨髓增生異常綜合癥（MDS）、白血病等；
         用于預(yù)防或減輕放療所致的口腔干燥癥、粘膜炎、骨髓抑制等；
用于接觸強(qiáng)放射線工作人員操作前的預(yù)防輻射用藥

        多數(shù)抗腫瘤藥物在治療腫瘤的同時(shí),常伴有廣泛的急性和蓄積性毒性,給病人帶來(lái)痛苦,生存質(zhì)量明顯降低。如繼續(xù)使用甚至還會(huì)引起嚴(yán)重后果。全身應(yīng)用的細(xì)胞保護(hù)藥物,能夠選擇性地保護(hù)正常組織免受細(xì)胞毒抗癌藥物的損害,克服或減輕抗腫瘤藥物的毒性。氨磷汀(ａｍｉｆｏｓｔｉｎｅ)就是其中之一。
         氨磷汀為半胱氨酸的衍生物,在體內(nèi)可被堿性磷酸酶(ＡＬＰ)催化成活性代謝物ＷＲ-1065,而后由細(xì)胞攝入發(fā)揮對(duì)化療藥物或放療引起的毒害的保護(hù)作用。本文敘述氨磷汀的藥動(dòng)學(xué)、作用機(jī)理、藥效學(xué)、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)等。
臨床應(yīng)用:
        使用細(xì)胞毒抗癌藥物或放療前15～30分鐘,單次給予本品740或910ｍｇ/ｍ2可明顯降低前者引起的血液學(xué)毒性和順鉑引起的腎臟、神經(jīng)和耳毒性,亦可減輕放療對(duì)正常組織的毒害,但不降低前者抗瘤療效。在一項(xiàng)大規(guī)模臨床研究中,242例晚期卵巢癌病人術(shù)后采用環(huán)磷酰胺和順鉑聯(lián)合方案(ＣＰ),每三周1次,共6個(gè)療程。病人均分二組,其中一組合用本品910ｍｇ/ｍ2。研究結(jié)束時(shí),有200例可評(píng)價(jià)。結(jié)果單用ＣＰ組,41%病人出現(xiàn)4級(jí)中性白細(xì)胞下降,而合用本品組為22%,住院時(shí)間亦較前者縮短72%。因血清肌酐水平不能恢復(fù)到1.5ｍｇ/ｄｌ以下而被迫停藥者,ＣＰ組為15%,而合用本品組為5%。經(jīng)6個(gè)療程治療,本品組外周、神經(jīng)毒性的發(fā)生率和嚴(yán)重度均明顯降低,對(duì)腫瘤病人的有效率為37%,而ＣＰ組為29%。

        Ｓｃｈｉｌｌｅｒ用順鉑、長(zhǎng)春堿和本品治療25例初治的轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌病人,有效率達(dá)64%,生存期平均為17個(gè)月,血液毒性的發(fā)生率及嚴(yán)重性均降低,且可保護(hù)長(zhǎng)期應(yīng)用順鉑引起的腎損害。晚期大腸癌病人在應(yīng)用絲裂霉素Ｃ或卡鉑前給予本品,可以減輕血小板下降程度,縮短血小板下降的時(shí)間。與環(huán)磷酰胺單用組作比較的40例腫瘤病人,在用環(huán)磷酰胺前給予本品,73%病人的白細(xì)胞下降程度減輕。此外,預(yù)先給予本品可以降低順鉑合用其它抗癌藥物引起的神經(jīng)損害,在合用本品組中第一例出現(xiàn)神經(jīng)毒性的順鉑累積量可達(dá)635ｍｇ/ｍ2,而不合用組僅383ｍｇ/ｍ2。合用本品可以明顯提高晚期腫瘤病人對(duì)卡鉑的用量,如療程可由對(duì)照組的41個(gè)增加到53個(gè),劑量可由1250增至2000ｍｇ/ｍ2。尚有不少資料表明,本品可以保護(hù)許多抗癌藥物對(duì)正常組織的損害,可以提高急性淋巴細(xì)胞性白血病或其它腫瘤需要進(jìn)行骨髓移植時(shí)的生血干細(xì)胞的滯留。此外,臨床上在反復(fù)使用刺激骨髓的細(xì)胞激素(ＭＳＣｓ)時(shí),會(huì)在接受多療程化療藥物期間逐漸減效,這可能是由于原始祖細(xì)胞被排空之故。如果在使用細(xì)胞毒藥物時(shí)給予本品將保留足夠的祖細(xì)胞池,然后序貫給予ＭＳＣｓ可加速骨髓功能恢復(fù)。